用药问答:三种常用口服头孢有哪些抗菌差异?

2018-04-26 17:09 来源:丁香园 作者:刘宪军
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抗菌药物是治疗细菌感染最主要的武器,在这些武器当中,头孢菌素无疑是品种最多,临床应用最广的一大类药。目前,临床应用较多的口服品种主要有头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯。这三个药在药效学、药动学、不良反应等方面各有特点。

今日问答:

  • 头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯中,谁最早上市?

  • 三种口服头孢分别对什么菌群敏感?

  • 在药物吸收方面,三种头孢有何异同?

  • 这三种口服头孢有哪些不良反应?

参考答案:

药物历史

1.  头孢克洛

20 世纪 80 年代初上市的第二代高效口服头孢菌素,该药由于疗效显著,并且能够口服适合门诊用药而赢得了市场,连续数年创抗生素销售额第一的纪录。头孢克洛之所以被归为二代头孢菌素(也有人把它归为一代),由于它对流感嗜血杆菌的活性比一代的头孢氨苄更强,因而更适用于治疗中耳炎等感染。 

2. 头孢呋辛

于 1978 年在英国、爱尔兰、德国和意大利首先上市,随后在全球许多国家地区销售。头孢呋辛的显著特点是对细菌所产生的β - 内酰胺酶具有高度稳定性,从而保障了优良的抗菌活性,且极少发生不良反应,在临床被广泛应用于对抗敏感菌引起的多种感染。 

3.  头孢丙烯

由美国首先研制成功,并于 1992 年上市,是美国 FDA 批准的第一个可用于治疗儿童中耳炎和鼻窦炎的口服头孢菌素类抗生素。 

三者都对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌都有一定活性,但在作用强度及对产酶细菌耐药方面各有差异。

药效学

1. 头孢克洛对肺炎链球菌抗菌活性差(ABX 指南),对产 β - 内酰胺酶的流感嗜血杆菌无效。

2. 头孢呋辛酯对葡萄球菌和革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶相当稳定。对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌有较强抗菌活性。

3. 头孢丙烯对革兰氏阳性菌中的金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌有很强抗菌活性。对革兰氏阴性杆菌中的流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)具有很强的抗菌活性。              

药动学    

头孢克洛和头孢丙烯在吸收方面较头孢呋辛酯要好,头孢呋辛酯因为脂溶性强,和食物同服吸收好。头孢克洛可分布在中耳脓液、唾液、泪液,并且达到治疗浓度;头孢呋辛酯可分布于全身细胞外液,如胸膜液、关节液、痰液、房水等;头孢丙烯可分布于全身组织及体液,扁桃体及腺状组织好。头孢呋辛酯和头孢丙烯半衰期较头孢克洛长,因此可一日给药 2 次,而头孢克洛普通剂型需给药三次。三药大多以原型从尿排出。 

不良反应

1. 头孢克洛相对其他头孢菌素来说,其报告的血清病样反应发生率较高。小儿尤其常见,典型症状包括皮肤反应和关节痛。

2. 有一项研究,头孢呋辛被认为是头孢菌素中最容易导致速发型超敏感反应的药物。

3. 头孢丙烯的不良反应主要为胃肠道反应,包括腹泻,恶心,呕吐和腹痛等 

临床评价

1. 头孢克洛

(1)因为其在中耳脓液、唾液、泪液高,适合治疗耳科、口腔科、眼科感染。

(2)因为其口感较好,比较适合儿科患者。

(3)因为其对肺炎链球菌抗菌活性稍差,且痰中浓度低,治疗下呼吸道感染时,不是一个理想药物,不做首选(ABX 指南)。

(4)相对其他头孢菌素来说,其报告的血清病发生率较高。

2. 头孢呋辛酯

(1)头孢呋辛是头孢二代中有静脉剂型的抗生素,可以进行序贯治疗。

(2)头孢呋辛酯对β - 内酰胺酶高度稳定,适合治疗产酶的细菌感染。

(3)脂溶性强,和食物同服生物利用度高,头孢呋辛酯为前体药,吸收后需要在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,胃肠道吸收障碍者禁用。

(5)头孢呋辛酯半衰期较头孢克洛长,可一日给药 2 次。

3. 头孢丙烯

(1)头孢丙烯对产β-内酰胺酶菌株的金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌具有很强的抗菌活性,适合治疗产酶的细菌感染。

(2)头孢丙烯在口服二代头孢菌素中,对肺炎链球菌效果良好,因此是 IDSA 推荐用于治疗青霉素敏感的肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎的二代头孢,但目前还未获得 FDA 批准。

(3)头孢丙烯的药动学较好,生物利用度高,可一日给药 2 次(轻度感染可给药 1 次),临床应用方便

(4)头孢丙烯较其他两个抗生素相比,适应证中无治疗泌尿生殖系统感染。 

参考文献

1. MICROMEDEX 事实数据库

2. 英国处方集(BNF 70)

3. 美国药品 NDC(国家药品编码)与药品说明书数据库

4.  马丁代尔药典(第 36 版)

5. 中国医师药师临床用药指南. 第二版

6. ABX 指南—感染性疾病的诊断与治疗. 第二版.John G. Bartlett, MD, Paul G. Auwaerter, MD, FACP, FIDSA,Paul A. Pham, PharmD.

7. 新编药物学. 第 17 版. 主编 陈新谦, 金有豫,汤光

8. 实用抗感染治疗学. 第二版. 主编 汪复 张婴元

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1. 头孢呋辛最早上市。

2. 三者都对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌都有一定活性,但在作用强度及对产酶细菌耐药方面各有差异。
头孢克洛对肺炎链球菌抗菌活性差,对产 β - 内酰胺酶的流感嗜血杆菌无效。
头孢呋辛酯对葡萄球菌和革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶相当稳定。对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌有较强抗菌活性。
头孢丙烯对革兰氏阳性菌中的金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌有很强抗菌活性。对革兰氏阴性杆菌中的流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)具有很强的抗菌活性。              
3. 三者不良反应区别
头孢克洛相对其他头孢菌素来说,其报告的血清病样反应发生率较高。小儿尤其常见,典型症状包括皮肤反应和关节痛。 头孢呋辛被认为是头孢菌素中最容易导致速发型超敏感反应的药物。
头孢丙烯的不良反应主要为胃肠道反应,包括腹泻,恶心,呕吐和腹痛等 。

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