甲硝唑、替硝唑、奥硝唑均属于硝基咪唑类药物,其结构的共同特点是咪唑环上有硝基取代。硝基咪唑类药物具有抗厌氧菌谱广、杀菌作用强、价格较低,且疗效显著等优点,与其他抗菌药物联合应用于临床各个系统的厌氧菌与需氧菌混合感染。
1、药动学与药效学比较
奥硝唑的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和替硝唑,疗效优于甲硝唑和替硝唑,《5一硝基咪唑类药物治疗细菌性阴道病的临床疗效比较》研究表明阴道用药,从耐药性及长期用药的安全性和依从性来看,奥硝唑较甲硝唑和替硝唑具有优势。
奥硝唑和替硝唑的血浆消除半衰期均比甲硝唑的消除半衰期长,与后者相比,前两者能减少患者服药次数,方便患者的使用,从而提高患者的依从性。
注:a. 炎症情况下脑脊液中的浓度;b. 脑脊液中存在,但未查到具体数值
2、三种药物用法的比较
3、临床应用的比较
硝基咪唑类药物近年来常用于治疗幽门螺杆菌相关消化道疾病,但相关指南推荐的首选品种均为甲硝唑,目前虽有一些临床研究结果显示奥硝唑与甲硝唑疗效相似,但多数指南与共识尚未正式推荐奥硝唑为治疗幽门螺杆菌相关消化道疾病的常规用药。
4、注意相关不良反应
三者的不良反应均可能会出现消化系统的反应,如恶心、呕吐、胃部不适,神经系统的反应,如头痛、眩晕等,还有过敏反应等。其中甲硝唑的不良反应发生率最高,而替硝唑的不良反应少见而且轻微,在高剂量使用时也可能会引起癫痫发作或者周围神经病变。奥硝唑通常具有良好的耐受性,但可能会引起白细胞的减少。甲硝唑和替硝唑可抑制乙醛脱氢酶的活性,导致双硫仑样反应,而奥硝唑无此作用。
硝基咪唑类虽然是浓度依赖性抗菌药物,但他与其他浓度依赖性药物存在差异。蛋白结合率低,抗生素后效应 (PAE) 相对较短,另外目前甲硝唑与其他抗菌药物联用用于盆腔、肠道、腹腔等围手术期预防用药。
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题图:站酷海洛
参考文献:
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