西咪替丁是目前临床常用的抑酸药。相比于质子泵抑制剂（PPI），其对非甾体抗炎药引起的溃疡效果较差，对进食、胃泌素、迷走神经兴奋以及低血糖等诱导的胃酸分泌抑制作用较弱。其优势为快速抑制夜间基础胃酸的分泌；价格便宜。因此常用于消化性溃疡的维持治疗。
近日，国家药监局发布西咪替丁（注射制剂）说明书修订的公告。此次说明书修订，不良反应、禁忌症、注意事项三项均有不同程度的调整与新增。
图源：国家药监局官网
不良反应新增
对比之前的药品说明书，此次修订特别新增了西咪替丁注射制剂「呼吸系统损害」、「免疫功能紊乱、感染」、「血管损害和出凝血障碍」、「精神障碍」及「用药部位」相关的具体不良反应。
说明书修订要求【不良反应】应包含但不限于：
上市后监测到西咪替丁注射制剂以下不良反应/事件（这些不良反应/事件来自于无法确定样本量的自发报告，难以准确估计其发生频率）：
胃肠损害：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹胀、口干、口苦。
全身性损害：寒战、发热、胸闷、胸痛、晕厥、乏力、面色苍白、水肿（包括四肢水肿、面部水肿、眶周水肿）。
皮肤及其附件损害：皮疹、斑丘疹、荨麻疹、瘙痒、多汗、出汗、中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis）。
神经系统损害：头晕、头痛、抽搐、麻木、言语不清、眩晕、震颤、意识模糊、锥体外系反应。
心血管系统损害：心悸、紫绀、血压下降、心动过缓、心动过速、房室传导阻滞。
呼吸系统反应：呼吸困难、呼吸急促、气短、咳嗽、咽喉不适、喉头水肿。
免疫功能紊乱和感染：过敏反应、过敏样反应、过敏性休克。
血管损害和出凝血障碍：潮红、静脉炎、血小板减少、过敏性紫癜。
精神障碍：嗜睡、烦躁、幻觉、精神异常、精神障碍。
用药部位损害：用药部位红肿、疼痛、瘙痒。
肝胆损害：肝功能异常、转氨酶升高、黄疸。
泌尿系统：尿频、尿潴留、肾功能异常。
血液系统损害：白细胞减少、粒细胞减少、骨髓抑制。
生殖系统损害：性欲减退、男性乳房胀大、阳痿。
孕妇、哺乳期妇女禁用
修订要求强调了孕妇、哺乳期妇女禁用该品，且介绍禁用原因。
【禁忌症】应包含但不限于：
本品能透过胎盘屏障，并能进入乳汁，引起胎儿和婴儿肝功能障碍，孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项新增
【注意事项】新增神经毒性与抗雄性激素作用的详细介绍，且进一步明确老年人、儿童慎用。
【注意事项】应包含但不限于：
1. 用药期间应注意监测肝、肾功能和血常规。
2. 本品可透过血脑屏障，具有一定的神经毒性。引起中毒症状的血药浓度多在 2 μg/ml，而且多发生于老年人、幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失，用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。
3. 应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。
4. 本药具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少。
5. 用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。
6. 突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔，可能为停用后反跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药（每晚 400 mg）3 个月。
7. 对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能增高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。
8. 下列情况应慎用：
（1）老年人慎用。用药间隔时间可延长，剂量酌减。
（2）儿童慎用。
（3）严重呼吸系统疾患，心、肝、肾功能不全者慎用。
（4）慢性炎症，如系统性红斑狼疮（SLE），西咪替丁的骨髓毒性可能增高。
（5）器质性脑病慎用。
临床常用的替丁们有何不同？
抑酸药包括质子泵抑制剂（PPI）与 H2 受体拮抗剂（H2RA）这两类。而临床常用的替丁们属于后者，比如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁。
其中，西咪替丁对肝药酶有较强的抑制作用，雷尼替丁、法莫替丁与肝药酶亲和力较小，不抑制肝药酶。
他们各自的作用特点如下：
药物相互作用如下：
在不良反应方面，H2RA 类药物对神经系统不良反应以西咪替丁最多见， 因为西咪替丁更容易透过血脑屏障， 阻断了中枢神经 H2 受体，引起如头痛、 眩晕、 语言不清和幻觉等不良反应。驾驶员应尽量不使用西咪替丁，选用雷尼替丁和法莫替丁时，也需注意剂量，不要超量。
用药助手 App 内所有西咪替丁药品说明书已同步更新！
