氧氟沙星&左氧氟沙星,用法有何区别?

2018-07-24 17:50 来源:丁香园 作者:丁香园呼吸频道
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丁香园站友 @丁香园呼吸频道 最近提出了一个颇有意思的问题,让我们一起来研究一下:

氧氟沙星、左氧氟沙星,这两个药名字只差一个字,可大家想过吗:

它们在化学作用、临床用法上相似吗?

今日问答:

  • 氧氟沙星、左氧氟沙星,在化学作用、临床用法上到底有何区别?

参考答案:

@真想赏你一耳光

盐酸左氧氟沙星片为氧氟沙星的左旋体,为奎诺酮类抗生素,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机制为抑制细菌 DNA 旋转酶 (细菌拓扑异构酶Ⅱ) 的活性,阻碍细菌 DNA 复制。盐酸左氧氟沙星片具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。

氧氟沙星片为杀菌剂,通过作用于细菌 DNA 螺旋酶的 A 亚单位,抑制 DNA 的合成和复制而导致细菌死亡。氧氟沙星具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用。

盐酸左氧氟沙星片的副作用比氧氟沙星小,盐酸左氧氟沙星片效果比氧氟沙星显著,实际上盐酸左氧氟沙星片是喹诺酮类药物的第三代,左氧氟是比较安全的药物,主要预防治疗肠道细菌引起的感染,象尿道炎,拉肚子,肾盂肾炎,一般人不过敏。盐酸左氧氟沙星片的疗效非常好。

@belb

呼吸喹诺酮特指对多数呼吸道病原体有很好的杀菌活性,且药物代谢动力学特点显示容易进入肺脏组织和支气管分泌物的喹诺酮类抗菌药物,是治疗呼吸系统感染的「利器」,特别在下呼吸道感染(LRTI)的治疗中应用较广泛。

传统上呼吸喹诺酮是指左氧氟沙星、莫西沙星与吉米沙星。那么氧氟沙星为什么没有纳入呢?

大家知道社区获得性肺炎的最主要病原菌是肺炎链球菌与肺炎支原体,呼吸喹诺酮对于这两大病原菌 MIC 较低,有强大的活性,是比较推荐的。但是对于肺链与肺炎支原体,氧氟沙星的 MIC 较高,不推荐用于治疗 CAP。

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上面的表格比较有意思,氧氟沙星属于二代喹诺酮,而左氧属于三代,抗菌谱还是有区别的。

(特别说明:莫西沙星对于铜绿无抗菌活性)

@dxy_kycn1ka3

两药同属于喹诺酮类抗菌药,同是抑制细菌 DNA 合成达到杀菌目的,同为广谱杀菌剂,同为浓度依赖性抗菌药,同样主要以原形经肾排泄,同样有较强的组织细胞穿透性。

氧氟沙星:口服吸收好,生物利用度达 85%-95%,血浆蛋白结合率低,分布广,体内代谢少,在痰,尿液及胆汁中的浓度高,半衰期为 5-7 小时,对结核分枝杆菌和部分厌氧有效,主要用于敏感菌所致的呼吸系统,泌尿系统,胆道和皮肤软组织感染及盆腔感染。

左氧氟沙星:是氧氟沙星的左旋体,口服生物利用度接近 100%,尿药浓度高,半衰期为 4-6 小时,其抗菌谱与氧氟沙星相似,体外抗菌活性是氧氟沙星的 2 倍,主要用于敏感菌所致的中重度感染。如泌尿生殖系统感染,下呼吸道感染,胃肠道感染,伤寒,骨和关节感染,皮肤软组织感染,败血症等全身感染。

随着左氧氟沙星在临床的广泛使用,不良反应亦引起了普遍的关注。左氧氟沙星引起的胃肠道不良反应发生率为 5.1%,引起血糖代谢障碍为 1.6%,发生肌腱炎的概率为 10 万分之一,过敏反应发生率为 2.9%~3.3%,故使用时还须权衡利弊,谨慎为上。

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编辑: 黄建琴

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