除了青蒿素 这些药物也是来自植物药

2015-10-09 23:26 来源:丁香园 作者:颖子
字体大小
- | +

屠呦呦,因获得诺贝尔奖,一夜之间让我们认识了这个药学家,也让我们认识了由她带给我们的青蒿素——这种治疗疟疾的有效药物。

青蒿素来源

20 世纪 70 年代,正是疟疾肆行的年代,而青蒿素的发明拯救了数百万人的生命。青蒿素及其衍生物双氢青蒿素能迅速消灭人体内疟原虫,对脑疟等恶性疟疾有良好的治疗效果。其使用便捷,可口服、肌肉注射或静脉注射等。

青蒿素的发明为人类带来了一种全新结构的抗疟新药,解决了长期困扰医学界的对喹啉类药物已产生耐药性的疟疾治疗问题。

1969 年,屠呦呦所在的中医研究院接到了一个「中草药抗疟」的研发任务,代号 523 项目。1971 年下半年,屠呦呦由用乙醇提取改为用乙醚(沸点比乙醇低),成功提取到青蒿中性提取物,这是发现青蒿素的关键一步。1972 年 11 月首次证实了从青蒿中获得的具有抗疟活性的单一化合物(青蒿素)的药效,是青蒿素发现史上的里程碑。

双氢青蒿素

屠呦呦于 1973 年首创其还原衍生物——双氢青蒿素。由双氢青蒿素结构中的羟基得以制备各类青蒿素衍生物,增效并扩大生物活性。其临床药效为青蒿素的 10 倍。除治疗疟疾外,双氢青蒿素在免疫领域也具有良好的双向调节作用,目前国内已用于治疗红斑狼疮和光敏性治疗。

除了青蒿素外,还有很多植物药提取物在临床上发挥着巨大的作用。

紫杉醇

紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的代谢产物,是新型抗微管药物。1963 年美国化学家首次从太平洋杉树皮和木材中,分离到了紫杉醇的粗提物。

在筛选实验中,发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高抑制活性,于是开始分离这种活性成份。并把它命名为紫杉醇。

紫杉醇通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂发挥药效的。主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴癌、脑瘤也都有一定疗效。

值得注意的是滴注紫杉醇时应采用非聚氧乙烯材料的输液瓶和输液器,并通过过滤器连接。

麻黄碱

麻黄碱是存在于麻黄属植物中,中草药麻黄的主要成分, 现多已人工合成。

1887 年,日本长井长义从麻黄草中分出了麻黄碱单体。1929 年,中国药学家研究阐明了它的药理作用和临床药效后,麻黄碱开始在世界范围内广泛应用。

麻黄碱为拟肾上腺素药,药效较肾上腺素持久,口服有效。能松弛支气管平滑肌、收缩血管,有显著的中枢兴奋作用。临床主要用于治疗习惯性支气管哮喘和预防哮喘的发作。

雷公藤多苷

雷公藤多苷是从雷公藤中提取的一种有效物质。

雷公藤是我国开发的天然植物药的瑰宝,古代用于防治害虫,总结了民间用来治疗风湿病有效后,进行了全面系统的研究后成为世界瞩目的天然植物药资源。

临床上多用于治疗类风湿性关节炎、肾病综合征、红斑狼疮、自身免疫性肝炎等。

地高辛

地高辛由毛花洋地黄提纯制得的中效强心苷。

1775 年英国植物学家和医生威日林发现,洋地黄类植物对有猩红热和咽喉肿痛之后发生浮肿的病人尤其有效。后来的研究发现,猩红热和脓毒性咽喉炎都是由链球菌引起的,损伤心脏瓣膜功能,导致充血性心力衰竭。

1930 年,Burroughs Wellcome 制药公司的研究人员斯密斯成功分离出了几种强心类固醇强心甾苷,其中就有地高辛Burroughs Wellcome 的后继公司葛兰素史克后来生产出地高辛。几十年来,地高辛被广泛用于临床。

临床上多用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。

长春新碱

长春新碱是夹竹桃科植物长春花中提取出的生物碱。在本世纪 60 年代研究抗癌药长春花生物碱时,仅花了 3 年时间就完成了分离和测定 30 种以上长春花生物碱结构的工作。

因抗肿瘤作用良好,临床常用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌等肿瘤的治疗。

目前,植物药提取物用于临床的药物越来越多,也越来越被认可,让我们静待下一个「青蒿素」和「屠呦呦」吧!

编辑: 张秦溪

版权声明

本网站所有注明“来源:丁香园”的文字、图片和音视频资料,版权均属于丁香园所有,非经授权,任何媒体、网站或个人不得转载,授权转载时须注明“来源:丁香园”。本网所有转载文章系出于传递更多信息之目的,且明确注明来源和作者,不希望被转载的媒体或个人可与我们联系,我们将立即进行删除处理。同时转载内容不代表本站立场。